Ansiolítico
Un ansiolítico (también agente antipánico o ansiolítico ) es un medicamento u otra intervención que inhibe la ansiedad. Este efecto contrasta con los agentes ansiogénicos, que aumentan la ansiedad. En conjunto, estas categorías de compuestos o intervenciones psicoactivas pueden denominarse compuestos o agentes ansiotrópicos.
Algunas drogas recreativas como el alcohol inducen ansiolisis inicialmente; Sin embargo, los estudios muestran que muchos de estos medicamentos son ansiogénicos. Los medicamentos ansiolíticos se han utilizado para el tratamiento del trastorno de ansiedad.y sus síntomas psicológicos y físicos relacionados.
También se ha encontrado que la terapia de luz y otras intervenciones tienen un efecto ansiolítico.
Los bloqueadores de los receptores beta como el propranolol y el oxprenolol, aunque no son ansiolíticos, pueden usarse para combatir los síntomas somáticos de ansiedad, como la taquicardia y las palpitaciones.
Los ansiolíticos también se conocen como tranquilizantes menores. El término es menos común en los textos modernos y originalmente se derivó de una dicotomía con tranquilizantes importantes, también conocidos como neurolépticos o antipsicóticos.
Existe la preocupación de que algunos GABAergics, como las benzodiazepinas y los barbitúricos, puedan tener un efecto ansiogénico si se usan durante largos períodos de tiempo.
Medicamentos
Barbitúricos
Los barbitúricos ejercen un efecto ansiolítico relacionado con la sedación que causan. El riesgo de abuso y adicción es alto. Muchos expertos consideran estos medicamentos obsoletos para el tratamiento de la ansiedad, pero valiosos para el tratamiento a corto plazo del insomnio severo, aunque solo después de que las benzodiacepinas o no benzodiacepinas hayan fallado.
Benzodiazepinas
Las benzodiacepinas se recetan para el alivio a corto y largo plazo de la ansiedad severa e incapacitante. Las benzodiacepinas también pueden estar indicadas para cubrir los períodos latentes asociados con los medicamentos recetados para tratar un trastorno de ansiedad subyacente. Se usan para tratar una amplia variedad de afecciones y síntomas y, por lo general, son la primera opción cuando se necesita sedación a corto plazo del SNC.
Si las benzodiacepinas se suspenden rápidamente después de tomarse diariamente durante dos o más semanas, existe cierto riesgo de abstinencia de benzodiacepinas y síndrome de rebote, que varía según el medicamento específico. La tolerancia y la dependencia también pueden ocurrir, pero pueden ser clínicamente aceptables,Además, el riesgo de abuso es significativamente menor que en el caso de los barbitúricos.
Los efectos adversos cognitivos y conductuales son posibles. Las benzodiacepinas incluyen:
Alprazolam (Xanax)
Bromazepam (Lectopam, Lexotan)
Clordiazepóxido (Librium)
Clonazepam (Klonopin, Rivotril)
Clorazepato ( Tranxene )
Diazepam (Valium)
Flurazepam (Dalmane)
Lorazepam (Ativan)
Oxazepam (Serax, Serapax)
Temazepam (Restoril)
Triazolam (Halcion)
Bromdihidroclorofenilbenzodiazepina (fenazepam)
Las benzodiacepinas ejercen sus propiedades ansiolíticas a dosis moderadas. A dosis más altas se producen propiedades hipnóticas.
El tofisopam (Emandaxin y Grandaxin) y el Hydazepam (Gidazepam IC) son medicamentos derivados de las benzodiacepinas. Al igual que otras benzodiacepinas, poseen propiedades ansiolíticas, pero, a diferencia de otras benzodiacepinas, no tienen propiedades anticonvulsivas, sedantes, relajantes del músculo esquelético, que afectan la capacidad motora o amnésicas.
Carbamatos
Comercializado como una alternativa más segura a los ansiolíticos barbitúricos, el meprobamato (Miltown, Equanil) se usaba comúnmente para aliviar la ansiedad a fines de los años cincuenta y sesenta. Al igual que los barbitúricos, las dosis terapéuticas producen sedación y las sobredosis significativas pueden ser fatales.
En los Estados Unidos, el meprobamato generalmente ha sido reemplazado por benzodiacepinas, mientras que el medicamento ahora se retira en muchos países europeos y Canadá. El relajante muscular carisoprodol tiene efectos ansiolíticos al metabolizar a meprobamato. Se ha encontrado que varios otros carbamatos comparten estos efectos, como el tybamate y el lorbamate.
Antihistamínicos
La hidroxicina (Atarax) es un antihistamínico originalmente aprobado para uso clínico por la FDA en 1956. Además de sus propiedades antihistamínicas, la hidroxizina posee propiedades ansiolíticas y está aprobada para el tratamiento de la ansiedad y la tensión. Sus propiedades sedantes son útiles como premedicación antes de la anestesia o para inducir sedación después de la anestesia.
Se ha demostrado que la hidroxicina es tan efectiva como las benzodiacepinas en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada, mientras que produce menos efectos secundarios.
La clorfeniramina (Chlor-Trimeton) y la difenhidramina (Benadryl) tienenefectos hipnóticos y sedantes con propiedades leves de tipo ansiolítico ( uso no indicado en la etiqueta ). Estos medicamentos están aprobados por la FDA para alergias, rinitis y urticaria.
Opioides
Los opioides son medicamentos que generalmente se recetan solo por sus propiedades analgésicas, pero algunas investigaciones están comenzando a encontrar que algunas variedades son efectivas para tratar la depresión, el trastorno obsesivo compulsivo y otras dolencias a menudo asociadas o causadas por la ansiedad.
Tienen un potencial muy alto de abuso y tienen una de las tasas de adicción más altas para todas las drogas. Muchas personas se vuelven adictas a estas drogas porque son muy efectivas para bloquear el dolor emocional, incluida la ansiedad. De manera similar al alcohol, las personas con trastornos de ansiedad tienen más probabilidades de volverse adictas a los opioides debido a su efecto ansiolítico.
Estas drogas van desde la hidrocodona comúnmente prescrita, a la heroína a menudo ilegal, y hasta variedades mucho más potentes comoEl fentanilo se usa con frecuencia en el tratamiento de traumas o el dolor al final de la vida La mayoría de las personas que compran estos medicamentos ilegalmente los buscan para obtener un efecto eufórico, pero muchos otros los buscan porque son muy efectivos para reducir tanto el dolor físico como el emocional.
Parece que la buprenorfina está ganando cierta aceptación dentro de la comunidad médica para tratar la ansiedad, el TOC y la depresión. La buprenorfina es similar a la metadona en el sentido de que se usa en la terapia de reemplazo de opioides y en el tratamiento del dolor. Es más seguro que la metadona y otros opioides y tiene una vida media muy larga que conduce a un uso menos compulsivo entre quienes intentan abusar de ella o se han vuelto dependientes de ella.
Se han realizado investigaciones sobre los opiáceos de abuso más común que se recetan para el trastorno de ansiedad, pero dado que estos medicamentos producen más euforia y requieren una dosis más constante en comparación con la buprenorfina, existe un peligro mucho mayor de abuso y sobredosis.
Antidepresivos
Los medicamentos antidepresivos pueden reducir la ansiedad, y varios inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina han sido aprobados por la USFDA para tratar varios trastornos de ansiedad. Los antidepresivos son especialmente beneficiosos porque la ansiedad y la depresión a menudo ocurren juntas.
Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o los inhibidores específicos de la recaptación de serotonina (ISRS) son una clase de compuestos que se usan típicamente en el tratamiento de la depresión, los trastornos de ansiedad, el TOC y algunos trastornos de la personalidad. Clasificados principalmente como antidepresivos, la mayoría de los ISRS tienen efectos ansiolíticos.
Algunos están aprobados por la FDA para ciertos trastornos relacionados con la ansiedad y / o trastornos relacionados con el TOC (posiblemente reflejando sus fortalezas únicas;) sin embargo, se usan rutinariamente fuera de la etiqueta de manera intercambiable, a menudo comenzando con un proceso de prueba y error, ya que son relativamente seguros y clase preferida de medicación psiquiátrica en comparación con las alternativas típicas.
Algunos han sido descritos como particularmente útiles para tipos específicos de ansiedad, TOC, etc. Las dosis varían en comparación con la dosis típica de antidepresivos. Los del TOC suelen ser las dosis máximas típicas de antidepresivos o más altas, mientras que el trastorno de pánico a menudo se trata con la dosis más baja de antidepresivos.
Paradójicamente, los ISRS pueden aumentar la ansiedad inicialmente debido a la retroalimentación negativa a través de los autorreceptores serotoninérgicos. Por esta razón, a veces se usa temporalmente una benzodiacepina concurrente hasta que se produce el efecto ansiolítico del ISRS.
Inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina
Los inhibidores de la recaptación de serotonina-norepinefrina (IRSN) incluyen venlafaxina y duloxetina. La venlafaxina, en forma de liberación prolongada, y la duloxetina, están indicadas para el tratamiento del TAG. Los IRSN son tan efectivos como los ISRS en el tratamiento de los trastornos de ansiedad.
Antidepresivos tricíclicos
Los antidepresivos tricíclicos (ATC) tienen efectos ansiolíticos; sin embargo, los efectos secundarios suelen ser más preocupantes o graves y la sobredosis es peligrosa. Los ejemplos incluyen imipramina, doxepina, amitriptilina, nortriptilina y desipramina.
Antidepresivo tetracíclico
La mirtazapina ha demostrado efectos ansiolíticos con un mejor perfil de efectos secundarios para todas las demás clases de antidepresivos, sin embargo, esto es discutido por la evidencia de que la abstinencia es comparativamente más severa que los ISRS, es mucho más peligrosa en caso de sobredosis, tiene un mayor riesgo de causar una amenaza para la vida.
Arangulocitosis, tiene más potencial para las interacciones adversas de drogas y algunos encuentran notablemente sedante.
Raramente causa o exacerba la ansiedad, a veces es particularmente ventajoso en ciertas personas, con ciertas variantes de depresión, ansiedad o ambas, y su efectividad tiende a ocurrir significativamente más rápido que los ISRS.
En muchos países (como EE. UU. Y Australia), no está específicamente aprobado para los trastornos de ansiedad, ya que se lo selecciona como antidepresivo cuando la ansiedad es concurrente o se usa fuera de etiqueta. El uso de mirtazapina para los trastornos de ansiedad en ausencia de síntomas depresivos es poco común.
Inhibidores de la monoaminooxidasa
Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) son efectivos para la ansiedad, pero sus restricciones dietéticas, los efectos secundarios y la disponibilidad de nuevos medicamentos efectivos han limitado su uso. Los inhibidores de la MAO de primera generación incluyen: fenelzina, isocarboxazida y tranilcipromina.
La moclobemida, un inhibidor reversible de la MAO-A, carece de las restricciones dietéticas asociadas con los IMAO clásicos. El medicamento se usa en Canadá, el Reino Unido y Australia.
Simpatolíticos
Los simpatolíticos son un grupo de antihipertensivos que inhiben la actividad del sistema nervioso simpático, y varios medicamentos dentro de este grupo han mostrado efectos ansiolíticos, así como una posible terapia para el TEPT.
Betabloqueantes
Aunque no está aprobado oficialmente para este propósito, los betabloqueantes también pueden tener un efecto contra la ansiedad.
Bloqueadores alfa
El antagonista alfa prazosina podría ser eficaz para el TEPT
Agonista alfa-adrenérgico
Los agonistas del receptor adrenérgico alfa- clonidina y guanfacina han demostrado efectos ansiolíticos y ansiogénicos.
Varios
Phenibut
Phenibut (nombres de marca Anvifen, Fenibut, Noofen) es un ansiolítico utilizado en Rusia. Phenibut es un agonista del receptor GABA B, así como un antagonista en los canales de calcio dependientes de voltaje (VDCC) que contienen subunidades α 2 δ, de manera similar a los gabapentinoides como la gabapentina y la pregabalina.
El medicamento no está aprobado por la FDA para su uso en los Estados Unidos, pero se vende en línea como un suplemento.
Mebicar
Mebicar (mebicarum) es un ansiolítico producido en Letonia y utilizado en Europa del Este. Mebicar tiene un efecto en la estructura de la actividad límbico-reticular, particularmente en la zona emocional del hipotálamo, así como en los 4 sistemas neuromediadores básicos: ácido γ aminobutírico (GABA), colina, serotonina y actividad adrenérgica.
Mebicar disminuye el nivel de noradrenalina cerebral, no ejerce ningún efecto sobre los sistemas dopaminérgicos y aumenta el nivel de serotonina cerebral.
Fabomotizol
El fabomotizol (marca Afobazole) es un medicamento ansiolítico lanzado en Rusia a principios de la década de 2000. Su mecanismo de acción sigue estando mal definido, con GABAérgico, NGF y BDNF que promueven la liberación, el agonismo del receptor MT, el antagonismo del receptor MT y el agonismo sigma, todos se cree que tienen alguna participación.
Todavía tiene que encontrar uso clínico fuera de Rusia.
Selank
Selank es un fármaco basado en péptidos ansiolíticos desarrollado por el Instituto de Genética Molecular de la academia rusa de ciencias. Selank es un heptapéptido con la secuencia Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro. Es un análogo sintético de un tetrapéptido humano tuftsina. Como tal, imita muchos de sus efectos.
Se ha demostrado que modula la expresión de interleucina- (IL-) y afecta el equilibrio de las citocinas de células T auxiliares. Existe evidencia de que también puede modular la expresión del factor neurotrópico derivado del cerebro en ratas.
Bromantano
El bromantano es un fármaco estimulante con propiedades ansiolíticas desarrollado en Rusia a fines de la década de 1980. El bromantano actúa principalmente al facilitar la biosíntesis de dopamina, a través de la regulación positiva genómica indirecta de enzimas relevantes ( tirosina hidroxilasa (TH) y descarboxilasa de L-aminoácidos aromáticos (AAAD), también conocida como DOPA descarboxilasa), aunque en dosis muy altas de bromantano también tiene efectos anticolinérgicos.
Los resultados del estudio sugieren que la combinación de acciones psicoestimulantes y ansiolíticas en el espectro de la actividad psicotrópica del bromantano es eficaz en el tratamiento de los trastornos asténicos en comparación con el placebo.
Emoxypine
Emoxypine es un antioxidante que también es un supuesto ansiolítico. Su estructura química se asemeja a la de la piridoxina, una forma de vitamina B 6.
Azapironas
Las azapironas son una clase de agonistas del receptor 5-HT 1A. Azapironas aprobados en la actualidad incluyen la buspirona (Buspar) y tandospirona (Sediel).
Pregabalina
El efecto ansiolítico de la pregabalina aparece después de una semana de uso y es similar en efectividad al lorazepam, alprazolam y venlafaxina, pero ha demostrado efectos terapéuticos más consistentes para los síntomas de ansiedad psíquica y somática. Los ensayos a largo plazo han demostrado una eficacia continua sin el desarrollo de tolerancia y, a diferencia de las benzodiacepinas, no interrumpe la arquitectura del sueño y produce un deterioro cognitivo y psicomotor menos grave.
La pregabalina también exhibe un menor potencial de abuso y dependencia que las benzodiacepinas.
Isovalerato de metilo
El isovalerato de mentilo es un aditivo alimentario aromatizante que se comercializa como un sedante y ansiolítico en Rusia con el nombre de Validol.
Propofol
El propofol produce un efecto ansiolítico, beneficioso durante los procedimientos médicos que requieren sedación.
Racetams
Algunos medicamentos basados en racetam, como el aniracetam, pueden tener un efecto contra la ansiedad.
Alcohol
El etanol se usa como ansiolítico, a veces por automedicación. La fMRI puede medir los efectos ansiolíticos del alcohol en el cerebro humano. El Formulario Nacional Británico afirma: «El alcohol es un hipnótico pobre porque su acción diurética interfiere con el sueño durante la última parte de la noche».
También se sabe que el alcohol induce trastornos del sueño relacionados con el alcohol.
Inhalantes
Los efectos ansiolíticos de los solventes actúan como moduladores positivos de los receptores GABAA (Bowen y colegas 2006).
Alternativas a la medicación
El tratamiento psicoterapéutico puede ser una alternativa efectiva a la medicación. La terapia de exposición es el tratamiento recomendado para los trastornos de ansiedad fóbica. La terapia cognitivo conductual (TCC) ha demostrado ser un tratamiento efectivo para el trastorno de pánico, trastorno de ansiedad social, trastorno de ansiedad generalizada y el trastorno obsesivo-compulsivo.
Los proveedores de atención médica también pueden ayudar educando a los pacientes sobre los trastornos de ansiedad y derivando a las personas a recursos de autoayuda. Se ha demostrado que la TCC es efectiva en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada.y posiblemente más efectivo que los tratamientos farmacológicos a largo plazo.
Algunas veces la medicación se combina con psicoterapia, pero la investigación no ha encontrado un beneficio de la farmacoterapia y psicoterapia combinadas versus la monoterapia.
Sin embargo, incluso con la TCC como una opción de tratamiento viable, puede ser ineficaz para muchas personas. Las asociaciones médicas canadienses y estadounidenses sugieren el uso de una benzodiacepina fuerte pero duradera como el clonazepam y un antidepresivo, generalmente Prozac por su eficacia.
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